Արոմատազի ինհիբիտորներ

Բովանդակություն:

Արոմատազի ինհիբիտորներ
Արոմատազի ինհիբիտորներ
Anonim

Պարզեք, թե որ արոմատազի արգելիչները պետք է օգտագործվեն ստերոիդների վրա և դրանից հետո կողմնակի ազդեցություններից խուսափելու համար: Արոմատազի ինհիբիտորները, որոնք նաև կոչվում են արգելափակումներ, դեղամիջոցներ են, որոնք օգտագործվում են ավանդական բժշկության մեջ ՝ էստրոգենի մակարդակը իջեցնելու համար ՝ միաժամանակ ավելացնելով տեստոստերոնի և գոնադոտրոպինի հորմոնները: Արգելակիչները օգտագործվում են նաեւ տղամարդկանց մոտ գինեկոմաստիայի բուժման համար:

Բոդիբիլդերները հիմնականում օգտագործում են թմրանյութեր անաբոլիկ դեղամիջոցների ընթացքում ՝ հետևյալ նպատակներով.

  • Գինեկոմաստիայի կանխարգելում;
  • Անաբոլիկ ֆոնի ավելացում;
  • Մկաններին թեթևացնելը;
  • Հիպերտոնիայի վերացում;
  • Կրճատելով էստրոգենների ազդեցությունը հիպոթալամուս-հիպոֆիզա-ամորձիների առանցքի վրա:

Ստերոիդների դասընթաց կազմելիս պետք է հիշել, որ ամեն անաբոլիկ չէ, որ էստրոգենների վերածվելու ունակություն ունի: Արոմատազի ինհիբիտորները պետք է օգտագործվեն, երբ դասընթացում ներառված են տեստոստերոնի էստերներ, մեթանդրոստենոլոն, մեթիլտեստոստերոն:

Դասընթացում արոմատազայի ինհիբիտորների օգտագործումը

Ներարկիչը ձեռքին
Ներարկիչը ձեռքին

Մարզիկներից շատերը սկսում են արգելափակումներ օգտագործել միայն գինեկոմաստիայի ախտանիշների ի հայտ գալուց հետո: Բայց բիզնեսի նկատմամբ այս մոտեցումը լիովին անարդյունավետ է: Դասընթացի մեկնարկից 10 օր անց, երբ օգտագործվում են կարճ ստերոիդներ, կամ 4 շաբաթ անց, եթե ցիկլը ներառում է երկար դեղամիջոցներ, մարմնում էստրադիոլի առկայության համար շատ ավելի հեշտ է փորձարկվել:

Արդյունքները ստանալուց հետո պետք է նշանակել անաստրոզոլի դեղաչափ ՝ միջինը 0.5 գրամ երկու օրը մեկ: Այլապես, դուք կարող եք դեղամիջոցի ավելի փոքր չափաբաժին ընդունել ՝ կենտրոնանալով ձեր սեփական զգացմունքների վրա: Լիբիդոյի նվազման, էրեկտիլ դիսֆունկցիայի, դեպրեսիայի դեպքում դեղաչափը պետք է կրճատվի:

Արգելափակման հետազոտություն

Երկու գիտնական լաբորատորիայում
Երկու գիտնական լաբորատորիայում

Այն բանից հետո, երբ Letrozole (Letroza) ապրանքանիշը մտավ շուկա, այն ակնթարթորեն դարձավ մարզիկների շրջանում ժողովրդականության առաջատարը: Իրականացվել են մեծ թվով ուսումնասիրություններ, որոնք ապացուցել են դեղամիջոցի բարձր արդյունավետությունը: Արդյունավետ դոզան արդեն կազմում է մոտ 0,02 միլիգրամ, ինչը գրեթե 100 անգամ պակաս է թերապևտիկ դոզայից: Դեղորայքն օգտագործելուց հետո գոնադոտրոպինի պարունակության մակարդակը զգալիորեն աճում է ՝ միաժամանակ մեկ երրորդով նվազեցնելով էստրոգենի պարունակությունը:

Այս պահին ոչ պակաս լավ է ուսումնասիրվել մարմնի և անաստրոզոլի ազդեցությունը: Դրա պատճառով այն շատ լայնորեն օգտագործվում է մարզիկների կողմից: Կլինիկական փորձարկումների արդյունքում պարզվել է, որ նույնիսկ 0.5-1 միլիգրամի չափով կանացի հորմոնների մակարդակը կիսով չափ կրճատվում է: Առցանց խանութներում այս գործիքը կարող է մի քանի անգամ ավելի էժան լինել, քան դեղատանը: Նաև խոշոր քաղաքներում կարող եք գտնել դեղի ավելի էժան տարբերակ `անաստրոզոլ կաբի:

Արոմատազի ինհիբիտորների կողմնակի ազդեցությունները

Մարզիկը հանգստանում է մարզումից հետո
Մարզիկը հանգստանում է մարզումից հետո

Հաստատված է, որ փոքր քանակությամբ կանացի հորմոնները միշտ առկա են տղամարդու մարմնում և նույնիսկ օգտակար են: Նրանք կարողանում են բարձրացնել անդրոգեն տիպի ընկալիչների զգայունությունը և դրանով իսկ բարձրացնել ստերոիդ ցիկլի արդյունավետությունը: Բոլոր կողմնակի ազդեցությունները, որոնք կարող են առաջացնել արոմատազի ինհիբիտորները, կապված են դրանց չափից մեծ դոզայի և, որպես հետևանք, օրգանիզմում էստրադիոլի ուժեղ նվազման հետ: Բլոկատորների չափից մեծ դոզայից հետո հիմնական կողմնակի ազդեցությունների թվում են.

  1. Մկանային զանգվածի աճի դանդաղեցում;
  2. Հոդացավեր
  3. Ոսկրերի ամրության նվազում;
  4. Խոլեստերինի մակարդակի բարձրացում;
  5. Ընդհանուր բարեկեցության վատթարացում և լիբիդոյի անկում;
  6. Դեպրեսիայի վիճակի հայտնվելը:

Արգելակիչների դեղաբանական տվյալները

Ներարկվող ամինոգլուտեթիմիդ արգելափակիչ
Ներարկվող ամինոգլուտեթիմիդ արգելափակիչ

Թամոքսիֆենին զուգահեռ առաջին անգամ դեղորայքի շուկայում հայտնվեցին անուշաբույր արգելափակումներ: 1980-ականների կեսերին հայտարարվեց, որ ավարտվել են նոր սերնդի արգելափակումների կլինիկական փորձարկումները:80 -ականների վերջին էր, որ հայտնվեցին արոմատազի գրեթե բոլոր ժամանակակից ինհիբիտորները:

Սկզբում դեղամիջոցներն օգտագործվում էին կրծքագեղձի չարորակ ուռուցքների բուժման համար: Դա պայմանավորված էր այն ուսումնասիրությունների արդյունքներով, որոնք ցույց էին տալիս, որ կրծքի քաղցկեղի ավելի քան մեկ երրորդը կապված է հորմոնալ համակարգի հետ:

Երբ արգելափակումներն օգտագործվում են, գենոտոքսիկ ազդեցությունը նվազում է, ինչպես նաև բջիջների բաժանման ինտենսիվությունը, ինչը դրական ազդեցություն է ունենում չարորակ ուռուցքների ձևավորման սկզբնական փուլերում: Ներկայումս գոյություն ունեցող արոմատազայի ինհիբիտորները կարելի է բաժանել երկու կատեգորիայի ՝ ոչ ստերոիդային և ստերոիդային: Առաջին ոչ ստերոիդային դեղամիջոցը ՝ ամինոգլուտեթիմիդը, ստեղծվել է դեռ 70-ականներին: Այնուամենայնիվ, այն բավականին թունավոր էր մակերիկամների համար, և դրա կիրառումը բժշկության մեջ շատ սահմանափակ է:

Անաստրոզոլ

Պլանշետային Anastrozole փաթեթում
Պլանշետային Anastrozole փաթեթում

Այն երրորդ սերնդի ոչ ստերոիդային ամենաուժեղ արգելակիչներից մեկն է: Օրական 1 մգկ -ի չափով գործակալն օգտագործելիս դա հանգեցնում է էստրոգենի մակարդակի նվազման 80%-ով: Օրվա ընթացքում 10 միլիգրամից չգերազանցող դեղաչափով անաստրոզոլ օգտագործելիս այն ունի ուժեղ պրոեկտոգեն և անդրոգեն ազդեցություն մարմնի վրա: Բացի այդ, այն չի ճնշում կորտիզոլի և ալդոստերոնի սինթեզը ՝ դրանով իսկ չպահանջելով կորտիկոստերոիդների լրացուցիչ օգտագործում: Իր ազդեցության ուժգնությամբ դեղը 250 անգամ կամ ավելի գերազանցում է ամինոգլուտեթիմիդին և ավելի երկար քայքայման շրջանի պատճառով կարող է կանխել կանացիացման ախտանիշները փոքր չափաբաժիններով:

Բոդիբիլդինգում դեղամիջոցը լայնորեն օգտագործվում է կանխելու գինեկոմաստիայի զարգացումը, ինչպես նաև մարմնում հեղուկի ավելցուկային կուտակումը: Չափից մեծ դոզայի դեպքում հնարավոր են նույն կողմնակի ազդեցությունները, որոնք բնորոշ են արոմատազա արգելափակող խմբի բոլոր դեղամիջոցներին:

Լետրոզոլ

Letrozole դեղահատ փաթեթում
Letrozole դեղահատ փաթեթում

Այս դեղամիջոցի աշխատանքի մեխանիզմն այն է, որ արոմատազը կապի ցիտոքրոմի գենի հետ: Նրա օգնությամբ հնարավոր է կանխել անուշաբույր ազդեցությունը ճարպային հյուսվածքներում, լյարդում, կմախքային մկաններում ՝ առանց կորտիզոլի սինթեզի վրա ազդելու: Անաստրոզոլի համեմատ, գործակալն ավելի արդյունավետ է արգելակում արոմատազայի ցիտոքրոմները, ինչը զգալիորեն նվազեցնում է կանացի հորմոնների մակարդակը:

Թմրամիջոցների թույլատրելի դեղաչափը օրական 1 դեղահատ է օրվա ընթացքում: Դեղը լավ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտի կողմից ՝ անկախ սննդի ընդունումից: Դեղը չպետք է ընդունվի լյարդի դիսֆունկցիայի դեպքում: Բոլոր կողմնակի ազդեցությունները գրանցվել են միայն լետրոզոլի անվերահսկելի օգտագործման դեպքում:

Վորոզոլ

Վորոզոլի հաբեր
Վորոզոլի հաբեր

Դեղամիջոցը երրորդ սերնդի դեղամիջոցների ներկայացուցիչն է արոմատազայի ինհիբիտորների խմբում: Թմրամիջոցների մարմնի վրա դրա գործողության մեխանիզմը շատ նման է letrozole- ին: Դեղը բավականին նոր է, և դրա անվտանգության և արդյունավետության վերաբերյալ հետազոտությունները շարունակվում են: Այն հազվադեպ է օգտագործվում մարզիկների կողմից:

Էքսեմեստան

Eczemastane փաթեթավորված
Eczemastane փաթեթավորված

Այս դեղը պատկանում է երրորդ սերնդի ստերոիդային արգելափակիչներին: Այն լայնորեն օգտագործվում է Միացյալ Նահանգներում ավանդական բժշկության կողմից: Ինչպես նաև վորոզոլը, այն չափազանց հազվադեպ է օգտագործվում սպորտում:

Վերջին aromatase inhibitors

Blocker T-Bomb II բանկա
Blocker T-Bomb II բանկա

Առոմատազի ինհիբիտատորների խմբի նոր, ավելի արդյունավետ դեղամիջոցների ստեղծման աշխատանքները շարունակվում են ներկայումս: Կլինիկական փորձարկումների փուլում այժմ կան ստերոիդային պատրաստուկներ `Ergo-pharm 6-OXO և T-Bomb II: Դրանց ազդեցությունը մարդու մարմնի վրա դեռ լիովին ուսումնասիրված չէ և դեռ վաղ է խոսել սպորտում դրանց օգտագործման մասին: Բացի այդ, ոչ վաղ անցյալում քրիզին դեղամիջոցը հայտնվեց սպորտային դեղաբանական շուկայում: Չնայած այն հանգամանքին, որ դեղամիջոցն արդեն վաճառքում է, մարմնի վրա դրա ազդեցության մեխանիզմը դեռ ուսումնասիրվում է: Թմրանյութի ստեղծողները լռում են քրիզին օգտագործելիս կողմնակի ազդեցությունների մասին, սակայն մինչ օրս մարզիկներից այս հաշվի վերաբերյալ տեղեկատվություն չի ստացվել: Այնուամենայնիվ, քրիզինը հազվադեպ է օգտագործվում մարզիկների կողմից:Ի վերջո, շուկայում կան ապրանքներ, որոնց արդյունավետությունն ու անվտանգությունը հաստատվել է ժամանակի ընթացքում:

Իմացեք ավելին Անաստրոզոլի (արոմատազայի արգելակիչ) մասին այս տեսանյութում.